新药速递|减重版司美格鲁肽，迈入体重管理年

11月中下旬引入减重版GLP-1RA周制剂(即司美格鲁肽注射液)，助力长期体重管理。该药于今年6月25日在中国获批，并于第七届中国国际进口博览会上实现“中国首展”。

司美格鲁肽(减重版)，体重管理迈入新纪元？

司美格鲁肽是什么？

司美格鲁肽作为胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)，通过与GLP-1受体结合并激活受体而发挥作用。

GLP-1RA的作用原理是什么？

GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是一种由肠道分泌的激素，能够刺激胰岛素分泌、抑制胃排空、增强饱腹感，从而降低血糖和减轻体重。

所有人都能用GLP-1RA来减肥吗？

根据司美格鲁肽(减重版)的说明书, 初始体重指数(BMI)应符合以下条件：

- BMI ≥30kg/m²的肥胖患者;

- BMI ≥27kg/m²且<30kg/m²的超重患者，伴有至少一种与超重相关的合并症(如高血压、糖尿病、血脂异常等)。

GLP-1RA的减重效果如何？

STEP4研究纳入803例肥胖或超重成人，结果显示，持续使用司美格鲁肽可使受试者体重减轻17.8 kg*。此外，为期108周的IIIb期临床试验(STEP5)结果显示，长期疗效方面，司美格鲁肽联合低热量饮食和适当体力活动可显著持续降低体重15.2%*

使用“减肥针”，就可以躺瘦了吗？

问：用了“减肥针”还要配合生活方式改善吗？

答：是的，GLP-1RA类药物需要配合生活方式调整，低卡路里饮食结合适当运动。药物治疗只能短期改变肥胖症状，而生活方式的改变是长期控制体重的关键。

问：体重管理达标后如何停药？会反弹吗？

答：停药后体重可能会反弹，尤其使用时间越短，反弹情况越常见。因此，建议在医生指导下用药，并持续进行生活方式的改善以维持体重。

问：GLP-1RA有哪些常见副作用？哪些人不宜注射？

答：GLP-1RA类药物的常见副作用包括恶心、呕吐和便秘。

不适宜注射的人群包括：

- 有甲状腺髓样癌家族史/甲状腺髓样癌

- 内分泌肿瘤综合征(MEN2)的患者

- 其他药物相关不良反应建议与医生讨论

「减重版」新药上市，超重或肥胖合并2型糖尿病患者该怎么选？

「减重版」司美格鲁肽与之前用于糖尿病管理的版本有何区别？

(1)商品名不同

(2)适应症不同：

- 减重版：适用于BMI>肥胖或伴有一项超重相关的合并症的超重患者。

- 糖尿病管理版：适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制: 在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险。

(3)剂量不同：

减重版有5种剂型(0.25/0.5/1.0/1.7/2.4mg)

糖尿病管理版有3种剂型(0.25/0.5/1.0mg)

超重或肥胖合并2型糖尿病的患者，使用司美格鲁肽管理体重，是否需要调整降糖方案？

超重或肥胖合并2型糖尿病患者，是使用司美格鲁肽的适用人群。但由于司美格鲁肽有比较强的降糖作用，同时避免同类药物重复使用，建议对于已经在使用降糖药物的人群需至内分泌科评估，调整降糖方案，既减重又兼顾血糖控制。

使用司美格鲁肽是否会发生低血糖？

单独使用司美格鲁肽的非糖尿病患者发生低血糖的风险很低，司美格鲁肽的降糖是呈现血糖依赖性，也就是血糖高，司美格鲁肽才降糖，血糖不高，司美格鲁肽不降糖。

对于糖尿病患者，如同时使用其他降糖药物尤其是胰岛素、磺脲类药物，容易发生低血糖事件，需要至内分泌科评估，调整降糖方案。

超重或肥胖，但吃得不多的人群是不是使用司美格鲁肽的效果就不好？

不是。司美格鲁肽通过影响大脑食欲调整中枢—下丘脑，达到抑制食欲、 延缓胃排空、增强饱腹感，从而减少进食量。调整患者食物偏好，患者对高脂、油炸及甜食的欲望下降。此外司美格鲁肽还同时调整能量代谢，有改善胰岛素抵抗、促进葡萄糖利用及脂肪分解作用，因此并不是吃得不多的超重或肥胖人群，使用司美格鲁肽的效果就不好。

除了减重和糖尿病管理，司美格鲁肽还有哪些适应证已获批？

除了减重，司美格鲁肽能有效降低血糖(使用药物前血糖高)、改善胰岛素抵抗，对合并多囊卵巢综合征、心脑血管疾病、非酒精性脂肪肝、睡眠呼吸暂停、高血压、高血脂等疾病均有协助治疗、预防作用*。2021年4月27日，国家药品监督管理局批准了司美格鲁肽的心血管适应证。